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立说新知——磺脲类降糖药物的前世今生

发布人:郭立新发布日期:7月16日点击量:2314
磺脲类降糖药是最早投入使用的口服降糖药,也是糖尿病治疗领域中应用最为广泛的药物之一,其发现可追溯到二十世纪的四十年代。1942年,法国学者在研究磺胺类药物对细菌的抑制作用时,发现部分伤寒患者在接受磺脲类治疗后出现严重低血糖发作。后续的研究发现磺胺类药物存在明确的降血糖作用。在随后人类合成了与磺胺类结构类似的第一代磺脲类降糖药,包括氯磺丙脲、甲苯磺丁脲等,促进了口服降糖药的发展和使用。

 

 
现在常用的磺脲类降糖药物有:
 
第一代:氯磺丙脲、甲苯磺丁脲
 
第二代:格列本脲(优降糖)、格列齐特
(达美康)、格列喹酮(糖适平)、格列吡嗪(美吡达)
 
新一代:格列美脲(亚莫利)

 

 
第二代磺脲类降糖药较第一代的优势:
①第二代磺脲类副作用,副作用发生率;罕见有骨髓抑制、溶血性贫血和阻塞性黄疸及酒精后潮红征群。
②降糖作用明显于第一代磺脲类。
③失效率比第一代,第一代失效者换用第二代常有效。
④受其他种类药物影响比第一代
⑤低血糖反应因人而异,总体是第一代多于第二代。若使用得当,二代磺脲类降糖药不仅降糖作用强,持续时间长,且低血糖发生率
⑥消化道不良反应及皮疹第二代发生率于第一代。
⑦第一代磺脲类药物还具有明显的肝功能损害、促进抗利尿激素不适当分泌等副作用。
 

目前第一代磺脲类已经基本停用,主要应用的是第二代磺脲类和新一代磺脲类药物。

 

 

小贴士:磺脲类药物过时了吗?

 从磺脲类降糖药发现至今已60年,为2型糖尿病的治疗做出了巨大贡献,在口服降糖药中占有举足轻重的地位,也是目前应用量非常大的口服降血糖药物,时至今日,磺脲类药物不仅没有过时,仍作为2型糖尿病患者控制血糖的一线用药,在控糖方面发挥积极作用。

然而,磺脲类药物仍未完全摆脱低血糖等不良事件的困扰;在促进胰岛素分泌方面,还不能达到较好地模拟正常胰岛素生理分泌模式的目标。因此,我们在应用磺脲类降糖药降糖的同时要关注这类药物的不良反应,使更多的糖尿病患者达到理想血糖控制。
 
 

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